作者：庄翌 陈建伟 徐鑫鑫 黄精俸 易茂全 程光长春瑞滨脂质体长春瑞滨注射液药代动力学组织分布肿瘤靶向
摘要：采用S180荷瘤小鼠模型比较注射用长春瑞滨脂质体（L-NVB）与长春瑞滨注射液（NVB）在体内的药代动力学及其肺、骨髓、肿瘤组织中的分布差异。药代动力学研究显示L-NVB的AUC0-∞、Cmax比市售NVB高，有提高药效的可能；而CLx降低，MRT延长，提示L—NVB可延长药物在体内的滞留时间，有助于增加扩散到肿瘤组织中的药物分布量；组织分布结果显示两种制剂在肺、骨髓、肿瘤组织中药物浓度变化趋势相似，L—NVB在骨组织的分布显著低于市售NVB（P〈0．01），而在肿瘤组织的分布显著高于市售NVB（P〈0．001），该结果提示L—NVB可通过滞留效应和延缓消除等双重因素在肿瘤组织中聚集，提高肿瘤组织中的靶向性，减少和缩短药物在毒性靶器官骨髓中的暴露量和暴露时间，从而降低骨髓毒性，提高疗效，满足临床用药需求。
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