作者：刘雯 甘勇 甘莉 平其能 操锋 肖衍宇醋甲唑胺眼用混悬剂球磨微透析药动学
摘要：醋甲唑胺是一种碳酸酐酶抑制剂类的抗青光眼药物,其口服制剂被广泛应用于临床。为减少其全身不良反应,研究开发可局部给药的醋甲唑胺眼用混悬剂,并以醋甲唑胺口服片剂为对照,采用微透析技术研究其在家兔房水中的药动学。将药物在一定条件下球磨后,以一定浓度的卡波普940（处方1）或卡波普974（处方2）为助悬剂可以制得符合中国药典要求的均一、稳定的眼用混悬剂。家兔眼内药动学结果显示：处方1（含0.4%卡波普940）的药动学参数为：AUC=（109838.3±28081.26）ng·min/mL,cmax=（1535.60±125.75）ng/mL,tmax=（50±8.66）min;处方2（含0.45%卡波普974）的药动学参数为：AUC=（116803.1±21015.71）ng·min/mL,cmax=（1399.78±136.45）ng/mL,tmax=（30±0.00）min;市售醋甲唑胺片（尼目克司）的房水药动学参数为：AUC=（59197.07±10020.72）ng·min/mL,cmax=（313.96±6.57）ng/mL,tmax=（85±17.32）min。处方1和处方2的AUC分别是市售片剂的1.86倍和1.97倍（P〈0.05）。结果表明,醋甲唑胺的眼用混悬剂可以显著提高药物在眼内的生物利用度,达到了局部用药制剂的设计要求。
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