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吉西他滨/顺铂双载脂质体的大鼠体内药代动力学研究

作者:褚未; 丁宁; 唐星药剂学双载药脂质体动态透析法原子吸收法吉西他滨顺铂药代动力学

摘要:目的研究DSPE-mPEG修饰的吉西他滨(gemcitabine,GEM)和顺铂(cisplatin,CDDP)双载药脂质体(m PEG-gemcitabine/cisplatin liposomes,mPEG-GEM/CDDP-LP)的释放并测定其在大鼠体内的药物动力学参数。方法动态透析法考察脂质体在pH值7.4的PBS溶液中的体外累积释放率,绘制体外释放曲线;分别用高效液相色谱-串联质谱法和原子吸收法测定吉西他滨和顺铂的血浆药物浓度,得到药-时曲线并计算药物动力学参数。结果 m PEG-GEM/CDDP-LP在pH值7.4的PBS溶液中的累积释放率分别为(50.50±3.62)%和(31.58±1.69)%,mPEG-GEM/CDDP-LP的AUC0-t,GEM-LP是GEM-SOL的2.63倍,CDDP-LP是CDDP-SOL的45.86倍。结论所制备的吉西他滨/顺铂双载药脂质体制剂学性质稳定,可改善体外释放行为,提高其在大鼠体内的生物利用度。

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中国药剂学

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