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角鲨烯化吉西他滨理化性质的研究

作者:张元元; 史方园; 唐星药剂学前药理化性质吉西他滨角鲨烯化吉西他滨胶束

摘要:目的 对角鲨烯化吉西他滨的理化性质进行研究,为制剂研究提供参考。方法 合成角鲨烯化吉西他滨并用质谱、氢谱进行结构确证;利用紫外分光光度法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射对吉西他滨及其前药进行表征,并用HPLC法测定角鲨烯化吉西他滨的溶解度和表观油水分配系数。结果 合成方法可行。合成的角鲨烯化吉西他滨与吉西他滨具有完全不同的晶型、溶解性能和油水分配系数。结论 合成的前药较吉西他滨有较好的脂溶性,且其具有两亲性,在水中可自发形成自组装体。

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中国药剂学

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