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人血浆中多潘立酮的含量测定及药物动力学考察

作者:刘茜; 郑小楠; 王茜; 李贺; 李力; 宋洪涛药剂学药物动力学多潘立酮血浆浓度

摘要:目的建立测定人血浆中多潘立酮的液相色谱-串联质谱法(LC-MS-MS),并将其应用于健康人体的药物动力学研究,为临床用药提供依据。方法20名健康男性受试者单剂量口服多潘立酮10mg后,以氨溴索为内标物,进行LC-MS-MS法测定。色谱柱为XTerraMSC18柱,流动相为甲醇-水-甲酸(体积比95:5:0.05),流速为100μL·min-1;质谱条件为电喷雾离子源,正离子方式多反应扫描,离子选择通道分别为m/z426.4→m/z175.0(多潘立酮)和m/z379.0→m/z264.0(氨溴索)。结果多潘立酮测定方法的线性范围为0.5~50μg·L-1,日内和日间精密度(RSD)均小于13.5%。多潘立酮片在中国健康受试者体内呈二室模型特征,主要药物动力学参数tmax为(0.75±0.24)h,ρmax为(17.0±4.83)μg·L-1,t1/2为(9.78±4.66)h,AUC0-t为(105±28.6)μg·h·L-1,AUC0-∞为(121±45.9)μg·h·L-1。结论本法适用于多潘立酮的人体药物动力学研究。

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中国药剂学

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