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紫杉醇亚微乳注射液在大鼠体内药动学及组织分布研究

作者:张洪瑶; 刘妍; 唐星药剂学紫杉醇亚微乳药动学组织分布

摘要:目的研究自制紫杉醇亚微乳注射液(PSME)在大鼠体内的药动学及组织分布情况。方法以市售紫杉醇注射液(安效TM)为参比,研究紫杉醇亚微乳注射液在大鼠体内的药动学及组织分布情况;以3p87软件计算药动学模型;以统计矩法计算药动学和组织分布动力学参数;以相对摄取率(re)来评价紫杉醇在大鼠体内的组织分布及靶向性。结果PSME的平均粒径为(135.5±47.7)nm,Zeta电位为-39.10mV;两种紫杉醇制剂在大鼠体内的药动学过程均符合双隔室模型,药动学参数均无显著性差异(n=6,P>0.05)。在大鼠肝、脾、肺、肾中,PSME组相对于市售紫杉醇注射液组的re值分别为1.25、1.28、1.24、1.33。结论制备的紫杉醇亚微乳注射液与市售紫杉醇注射液具有相似的大鼠体内药动学过程,在肝、脾、肺、肾仅有轻微蓄积,没有显著改变药物在大鼠体内的组织分布。

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