作者：贾增荣; 孙英华; 王冬梅; 何仲贵药剂学脂质体薄膜分散法桂利嗪药物动力学冻干
摘要：目的制备一种新型的可供注射给药的桂利嗪(cinnarizine)羟丙基-β-环糊精(HPCD)包合物脂质体冻干粉针。方法采用中和法制备桂利嗪HPCD包合物;采用薄膜-分散法制备桂利嗪HPCD包合物的脂质体,并考察其形态和粒径分布;将所得脂质体进行冻干,考察不同支撑剂对冻干脂质体形态及复溶效果的影响;同时考察包合物脂质体的体内药物动力学性质。结果通过优化处方,桂利嗪包合物脂质体包封率可达到68%,平均粒径为128 nm;海藻糖和麦芽糖合用作支撑剂能得到外观良好且复溶合格的脂质体冻干品;药物动力学实验结果显示该包合物脂质体具有缓释效果。结论该制备工艺和处方可用于制备具有较高包封率及稳定性的桂利嗪包合物冻干脂质体,并且该脂质体能改变包合物的体内药物动力学性质。
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