作者：房志刚 陈亚根 张健康 魏妙 张学农环孢素a纳米粒新山地明小鼠组织分布靶向性
摘要：目的：研究环孢素A纳米粒（CyA-NP）在小鼠体内组织分布，并与市售新山地明微乳制剂（Neoral）的组织分布特征进行比较。方法：取小鼠120只，随机分为20组，每组6只，前10组小鼠按25mg·kg^-1的剂量灌胃给予Neoral溶液，后10组灌胃给予等剂量的CyA-NP溶液，于给药后不同时间摘眼球取血及制备各组织样品，各样品中的药物采用液-液萃取法提取，建立高效液相色谱（HPLC）法测定血液及各组织中不同时间的药物浓度，以各组织药动学参数和靶向参数为评价指标，对2种制剂在小鼠体内的分布特征和靶向性进行评价。结果：血药浓度测定方法的回收率均大于72％，日内、日间精密度良好；2种制剂在小鼠体内均符合口服吸收二室模型；与Neoral比较，CyA-NP给药后CyA在血液及各组织中药物浓度较快达到峰值，相对生物利用度为162．5％；在体内药物浓度分布趋势为肝〉心〉肾〉脾〉肺，在肝中无蓄积。结论：与Neoral比较，CyA—NP体内分布迅速，组织分布广泛，促进了药物口服吸收，改变了CyA在体内的组织分布，有助于提高临床用药水平，对局部脏器移植有更好的疗效。
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