作者:范应仙 张继虹 张宽仁细胞凋亡凋亡抑制蛋白质类smac蛋白拟态物肿瘤治疗方案
摘要:凋亡抑制蛋白(IAPs)是一类重的细胞内凋亡调节蛋白,与肿瘤细胞的抗凋亡能力及耐药性密切相关。线粒体释放的蛋白smac是一种抗凋亡拮抗蛋白,通过其N端四肽序列(Ala—Val-Pro—Ile,AVPI)与IAPs的杆状病毒IAP重复序列(BIRs)结合,从而释放半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶(caspases),促进细胞的凋亡。近年来以IAPs为靶点,研制有抗癌特异性的小分子IAP拮抗剂,寻找高效低毒的smac拟态物(smac.mimics)的治疗策略倍受关注。Smac-mimics的研发是近几年研究用于肿瘤治疗的一种新思路。本文主介绍IAPs作用机制及抗凋亡拈抗剂smac—mimics研发进展。
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