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非线性混合效应模型估算环孢素在人体相对生物利用度和药动学参数

作者:焦正; 李中东; 丁俊杰; 施孝金; 钟明康生物利用度药动学色谱法高压液非线性混合效应模型环孢素

摘要:目的:用非线性混合效应模型(NONMEM)估算环孢素2种制剂在人体的相对生物利用度和药动学参数.方法:20名男性志愿者随机、交叉单次口服环孢素微乳剂和普通乳剂500 mg.HPLC法测定血药浓度.经典药动学方法和NONMEM法估算相对生物利用度和药动学参数.结果:用NONMEM法估算环孢素微乳剂生物利用度是普通乳剂的(209±s 60)%;普通乳剂和微乳剂的V/F分别是(0.30±0.10),(0.14±0.06)L;Ka分另别是0.40±0.11,0.9±0.5;Ke分另别是0.16±0.18,0.32±0.13;K12分别是0.23±0.17,0.20±0.17;K21分别是0.021±0.021,0.17±0.08,与传统方法相比基本一致.结论:NONMEM法为药物生物利用度评价和药动学参数计算提供一种简捷和快速的数据分析途径.

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中国新药与临床

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