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异甘草酸镁单剂量与多剂量静脉滴注的药动学

作者:沈金芳; 孙黎; 李端药动学色谱法高压液湘人类实验异甘草酸镁

摘要:目的:研究10名健康志愿者按单剂量和多剂量静脉滴注异甘草酸镁100 mg后的药动学特性.方法:多剂量给药方案为每日1次,连续9 d.采用高效液相色谱法测定异甘草酸镁的血药浓度.色谱条件包括:Hypersil ODS2色谱柱 (5 μm,300 mm×4.6 mm),流动相为0.23 mol·L-1磷酸盐缓冲液 (pH=7.4):乙腈=79:21,柱温40 ℃,流速为1.0 mL·min-1,紫外检测波长为250 nm.数据用3P87软件处理,按二室模型拟合并求算药动学参数.结果:单剂量给药后的药动学参数分别为:cmax=(29±3) mg·L-1;t(1)/(2)α=(1.72±0.27) h;t(1)/(2)β=(23±3) h;AUC0~72(以梯形法计算)=(448±75) mg·L-1·h-1.多剂量给药达稳态后的药动参数分别为:cssmin=(13±3) mg·L-1;cssmax=(43±6) mg·L-1;cav=(21±4) mg·L-1;t(1)/(2)α=(1.6±0.4) h;t(1)/(2)β(24±4) h;AUCss0~τ=(513±108) mg·L-1·h-1.结论:该药在人体内的分布和消除速度不随连续给药而变化.

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中国新药与临床

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