作者：吴兆伟; 王铁松; 王琳; 付晖; 张喆; 吴斌...尼可地尔溶解性渗透性生物药剂学分类系统仿制药一致性评价
摘要：目的:研究尼可地尔的生物药剂学分类(BCS),并对原研和仿制的原料药溶解性及渗透性进行评价。方法:采用μDissTM型和μFluxTM型光纤药物溶解性、渗透性测试系统,测定尼可地尔原料药的溶解度、固有溶出速率、有效渗透性和LogD7.4值,分析药物的BCS分类,并考察原研企业与仿制企业原料药的差异。结果:尼可地尔为高溶解性药物,在酸性介质中溶解度较高。在pH 6. 8磷酸盐缓冲液中测得的有效渗透率,以及由LogD7.4计算出的LogP值均低于美托洛尔,为低渗透性药物。原研企业和仿制企业原料药的溶解度、固有溶出速率、有效渗透性和LogD7.4基本一致。结论:尼可地尔为BCS第三类药物。通过比较原研企业与仿制企业原料药的关键参数,可为药物的体外溶出行为评价和体内外相关性研究提供数据支撑。
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