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复方屈螺酮/炔雌醇长效避孕贴剂的研制与体外评价

作者:强磊; 张丽娟; 高原; 宫春爱; 夏清明; 高...屈螺酮炔雌醇经皮渗透贴片

摘要:目的:制备含屈螺酮(drospirenone,DRSP)与炔雌醇(ethinylestradiol,EE)的长效控释避孕贴剂,并对其体外释放度和经皮渗透性进行考察,为体内评价和临床应用提供依据。方法:分别建立屈螺酮和炔雌醇的体外含量HPLC测定法,用溶剂挥发法制备贴剂,以体外透皮性能为指标对压敏胶型号、载药量和促渗剂进行筛选,优化处方。结果:以DURO-TAK 87-2510型压敏胶为骨架材料,制得含药量质量分数为11%、氮酮质量分数为5%的复方避孕贴剂,在7 d内屈螺酮和炔雌醇能以稳定的速率透过离体裸鼠皮肤,稳态透皮速率分别为0. 95μg·cm-2·h^-1和5. 2 ng·cm^-2·h^-1。体外48 h的释放度分别为92. 3%和90. 6%。结论:制得复方避孕贴,在7 d内能维持较稳定的药物经皮渗透速率,有望成为一种新型非口服避孕制剂。

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中国新药

《中国新药杂志》(CN:11-2850/R)是一本有较高学术价值的大型半月刊,自创刊以来,选题新奇而不失报道广度,服务大众而不失理论高度。颇受业界和广大读者的关注和好评。

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