作者：孙晓峰; 阳松威; 杨硕; 罗令紫杉醇透明质酸固体纳米乳靶向最大耐受剂量疗效
摘要：目的：制备紫杉醇（paclitaxel,PTX）的透明质酸固体纳米乳剂（PTX-HSNs）用于递送PTX,以改善卵巢癌治疗效果。方法：采用高压均质设备制造PTX-HSNs,对PTX-HSNs进行材料表征,并在体内外评估其性能。结果：PTX-HSNs平均粒径〈100 nm,PTX包载量3 mg·mL^-1,包封率（EE）接近100%。通过PTXHSN和不含乙酰透明质酸的PTX固体纳米乳剂（PTX-SNs）对SK-OV-3（分化簇44[CD44^＋]）细胞和OVCAR-3（CD44-）细胞的作用比较,表明PTX-HSN与SK-OV-3细胞的亲和能力比PTX-SNs高上百倍。PTX-HSNs的最大耐受剂量（MTD）〉50 mg PTX·kg^-1,比Taxol高2.5倍。小鼠肿瘤移植中显示,PTX-HSN治疗比Taxol治疗毒性小,PTX-HSN有效抑制体内肿瘤生长。PTX-HSN治疗后,PTX的循环时间延长,PTX在卵巢肿瘤组织中的滞留增加。结论：PTX-HSN是具有高MTD的高效纳米系统,用于递送PTX至卵巢癌,并具有对CD44过表达肿瘤靶向和低毒性的特征。
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