作者：雷蕾 刘泉 申竹芳葡萄糖激酶激活剂糖尿病
摘要：葡萄糖激酶（glucokinase,GK）参与糖酵解第1步反应,催化MgATP2-依赖的葡萄糖磷酸化,主要存在于肝细胞和胰腺β细胞,促进葡萄糖代谢和胰岛素分泌,有效控制体内的血糖平衡。其活性受葡萄糖激酶调节蛋白（glucokinase regulatory protein,GKRP）、6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-双磷酸化酶（6-phos-phofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase,PFK-2/FBPase-2）和促凋亡蛋白BAD等的调节。目前已发现多种GK激活剂,包括酰胺类、苯并咪唑类、喹唑啉类、脲类和吡啶类等,能够有效增强GK活性,改善多种糖尿病模型动物的血糖水平,且有些化合物已经进入Ⅰ期和Ⅱ期临床试验,将在2型糖尿病的治疗中发挥重要作用。
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