组蛋白脱乙酰酶抑制剂apicidin及其类似物的抗原虫与抗肿瘤作用研究进展

作者：韦进钟; 林庆华; 谢明权组蛋白脱乙酰酶抑制剂apicidin抗原虫抗肿瘤

摘要：Apicidin是镰刀菌代谢产物,属环四肽类分子,能结合组蛋白脱乙酰酶(HDAC)使组蛋白过度乙酰化,具有广谱抗顶复亚门原虫和广谱抗肿瘤作用,可抑制肿瘤细胞转移、增殖和促使肿瘤细胞凋亡、分化.对apicidin类似物的生物学活性研究表明,apicidin的癸酸侧链、大环结构和色氨酸侧链是药效基团元件,使其能竞争性结合HDAC,发挥其生物学效应.

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