作者：刘玉旺; 孙培红; 赵侠; 周颖; 赵东方; 崔...伐地那非片剂剂量受试者药动学研究auc健康男性中国差异增加
摘要：目的:研究中国健康成年男性志愿者单次口服伐地那非片剂的药动学.方法:按GCP指导原则设计试验方案,选择32例受试者随机分组,分别口服5,10,20和40mg四个剂量的伐地那非片剂.应用LC/MS/MS方法测定血浆和尿样中伐地那非浓度并计算药动学参数.结果:血浆和尿样中伐地那非浓度线性范围分别为0.10～50.00和0.25～50.00μg·L-1,最低检测浓度分别为0.10和0.25μg·L-1,回收率分别在101.2％～114.7％90.40％～103.44％,日内日间变异系数分别小于10％和6％.受试者分别服5,10,20和40mg的伐地那非后,血药浓度时间曲线符合二房室模型,各剂量组间主要药动学参数Tmax,Ka,V/F(c),t1/2α,MRT0～t,MRT0～∞CL(s)差异无显著性,t1/2β,Ke除40mg组与其他组有差异外,其他组间差异无显著性.AUC0～t,AUC0～∞,Cmax随剂量增加显著增加.各剂量组归一化后AUC0～t/dose,AUC0～∞/dose,Cmax/dose比较差异无显著性.各剂量组尿液中48h累积排出百分比小于1.5%.结论:伐地那非血药浓度时间曲线符合二房室模型,在5～40mg之间基本呈现线性药动学特征.
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