作者：王鹏; 林丽红阿哌沙班合成优化
摘要：目的改进阿哌沙班的合成工艺。方法以3-吗啡啉-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮(2)为起始原料,经缩合,氨化和'一锅法'还原和环合反应,得到阿哌沙班(1)。结果中间体和目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、高分辨质谱确证,3步合成总收率为50.2%。结论改进后的工艺适合工业化生产。
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