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手性药物的研究策略

作者:钱鸣蓉; 陈亚坤; 曾苏手性药物给药对映体研究策略新药临床意义上市半合成开发手性分子

摘要:近年来,药物手性的临床意义已引起了人们的注意.手性药物的开发已成为国际热点.世界正在开发的1200种新药有三分之一是手性药物.目前,使用的药物中有很大一部分为手性分子,但手性药物有的以外消旋体形式上市,有些以单一对映体上市.天然和半合成的手性药物绝大多数以单个对映体给药;相反,合成的手性药物中仅12%左右是以单个对映体给药[1].在临床应用中由于没有对手性药物各对映体的药效学或药动学行为的差异进行研究,常常将消旋体药物当作单一化合物来处理,由此得出的结论与疗效或不良反应的发生有时不一致,甚至会错误地指导临床用药.

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中国现代应用药学

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