作者：李云贵; 李天平; 邹柳灯盏花素tpgs聚合物胶束药动力学药效学
摘要：目的对自制灯盏花素TPGS聚合物胶束（Bre/TPGS）在大鼠体内进行药动力学及药效学评价。方法建立高效液相色谱法（HPLC）测定大鼠血浆中灯盏花乙素的含量,采用内标法测定血浆中灯盏花素TPGS聚合物胶束浓度后绘制血药浓度-时间曲线,运用3P97软件分析其药动学参数;并用35﹪的FeCl_3诱导大鼠颈动脉血栓模型,对灯盏花素TPGS聚合物胶束溶血栓效应进行观察,并与市售灯盏花素粉针剂进行对照。结果灯盏花素粉针剂和Bre/TPGS主要药动学参数AUC_（0-t）分别为（293.67±89.62）μg·ml~（-1）·min~（-1）和（491.01±74.23）μg·ml~（-1）·min~（-1）,T_（1/2）分别为（59.30±10.67）min和（762.12±46.56）min,Cmax分别为（15.71±2.11）μg/ml和（9.53±1.64）μg/ml。药效学数据表明,含灯盏花素的各药物组对FeCl_3诱导大鼠颈动脉血栓均有溶解作用,胶束的溶栓率高于同剂量的市售灯盏花素粉针剂。结论灯盏花素TPGS聚合物胶束的T_（1/2）和AUC_（0-t）优于市售灯盏花素粉针剂,且溶栓疗效好,是一种比较理想的新剂型。
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