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感觉神经元中MrgC11和μ阿片受体的寡聚化增强吗啡的镇痛效果

作者:王佳昕(译); 刘风雨(校)初级感觉神经元吗啡镇痛效果drg神经元g蛋白偶联受体镇痛作用mor

摘要:μ阿片受体(MOR)的激动剂吗啡是治疗急性痛和慢性痛主要的镇痛药物。吗啡的镇痛作用主要是由表达在背根神经节(DRG)和三叉神经节初级感觉神经元上的MOR介导。研究表明,G蛋白偶联受体(GPCRs)与MOR形成的异聚复合体,可以作为新的治疗疼痛靶点且具有较少的副作用。而MrgC作为GPCRs相关的一种亚型C,大多数表达于DRG的小直径神经元上,当激活MrgC时可以发挥镇痛作用。研究者探讨MrgC11通过调节MOR增强吗啡镇痛作用的机制。研究发现:(1)MrgC11和MOR在DRG神经元中大量共表达,并形成异源复合物。MrgC11通过其C端结构域(CTD)与MOR发生相互作用。在细胞水平进一步证明,人体中存在的与MrgC具有同源性的MrgX1和MOR也能形成异聚体复合物。

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