作者：王浩; 杨子龙; 张彩勤; 吴朋朋; 赵勇; 赵...法尼基硫代水杨酸近红外荧光肿瘤模型成像治疗
摘要：目的研究法尼基硫代水杨酸（farnesylthiosalicylic Acid,FTS）与七甲川菁（heptamethine carbocyanine）近红外（near infrared,NIR）荧光染料共轭化合物的肿瘤靶向性及其在活体成像中的应用,明确该化合物对肿瘤生长的抑制作用。方法将人乳腺癌细胞MCF-7、胶质瘤细胞U251和前列腺癌细胞PC3培养至对数生长期后,分别加入不同浓度的FTS和FTS-IR783,观察两种化合物对肿瘤细胞的生长抑制作用;培养的三种肿瘤细胞中加入FTS-IR783（20μmol/L）,荧光显微镜下观察荧光染料在肿瘤细胞中的聚集;将三种肿瘤细胞（每只1×10~6个）皮下移植裸鼠,两周后荷瘤鼠腹腔注射FTS-IR783（每只10 nmol/L）,活体成像分别测定肿瘤部位近红外荧光信号和肿瘤体积的相关性。结果与FTS相比较,FTS-IR783可显著抑制MCF-7、U251和PC3的生长;三种肿瘤细胞可特异性识别FTS-IR783,呈现近红外荧光集聚;皮下荷瘤模型注射FTS-IR783后,活体成像显示肿瘤部位荧光强度与生物发光强度相关性分别达到0.987,0.998和0.971。结论 FTS与近红外荧光染料IR-783共轭结合后可特异性识别肿瘤细胞,用于肿瘤模型的活体成像,同时该化合物具有的肿瘤靶向性可显著抑制肿瘤细胞的生长,有望成为新型的靶向药物。
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