作者：韩生华; 刘红艳; 张海荣; 马鹏飞哌嗪合成抑制活性血管平滑肌细胞
摘要：目的设计合成9种呋喃丙烯酰基哌嗪类化合物,测试其生物活性。方法根据药物拼合原理,采用文献的步骤,先合成了呋喃丙烯酸,然后以此为原料分别与9种不同的取代苄基哌嗪进行反应,得到目标化合物。并对其进行了血清诱导的血管平滑肌细胞增殖的抑制活性检测,在活性实验中,取用了不同的药物浓度,并与空白试验进行对照,使用MTT法来检测细胞的增殖情况。结果成功合成了9个目标化合物,所用方法条件温和,产率较高,所有化合物的结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析和质谱等手段表征。初步活性测试结果表明,所合成的产物在不同浓度下,均表现出一定的抑制活性,浓度为15μg/mL所合成化合物抑制率均最高。其中化合物3e,3f,3 g各浓度的抑制活性明显高于其他化合物,值得进行进一步的药理研究。结论本研究为哌嗪类化合物的合成找到了一种新的方法,同时也发现了其对血管平滑肌细胞增殖有抑制作用。
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