作者：王彦会; 王莹; 赵文萃; 张琦; 赵庆兰紫杉醇聚酰胺聚合物聚乙二醇叶酸透明质酸
摘要：目的制备紫杉醇(PTX)聚酰胺聚合物(PAMAM)胶束,并进行表征。方法以PTX、PAMAM、聚乙二醇(PEG)、叶酸(FA)及透明质酸(HA)为原料,利用PAMAM的氨基末端与异硫氰酸荧光素的异硫氰基可以共价结合的化学反应,制备异硫氰酸荧光素标记的PAMAM,并经一系列的合成反应得到PTX-PAMAM-PEG-FA-HA-C18胶束,计算载药量及包封率;通过透射电子显微镜(TEM)及动态光散射(DLS)检测胶束的形态、分散度及粒径;通过高效液相法检测胶束的稳定性及释药性能。结果从磁共振氢谱(1H-NMR谱)结果可以明显发现PTX、PAMAM-PEG、FA-HA-C18的特征峰,说明成功地将三组分引入到PTX-PAMAM-PEG-FA-HA-C18中;胶束的PTX载药量为18.50%,包封率为50.13%;TEM可见,胶束结构规整、分散性好、粒径均一,平均粒径约为329 nm;胶束稳定性较好,并充分体现了高分子聚合物胶束的缓释效应。结论该研究成功地制备了PTX-PAMAM-PEG-PA-C18聚合物,并获得了载药量高、包封率高、结构规整、分散性好、粒径均一、稳定性好的胶束。
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