HPLC-MS/MS法测定雷诺嗪血药浓度及其缓释制剂的药代动力学研究

作者：谭亲友; 朱荣华; 李焕德; 张啟智; 方平飞...雷诺嗪药代动力学

摘要：目的：通过方法学的建立和确认,进行了单次给药雷诺嗪缓释片后的药动学研究,为该药临床研究及合理用药提供依据。方法：12名健康受试者,男女各半,采用三周期、3交叉（3×3）拉丁方设计,实验分别单剂量给500、1000、1500mg雷诺嗪缓释片。分别于给药前（0h）和给药后0.5、1.0、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、5.0、6.0、8.0、10.0、12.0、16.0、24.0、36.0、48.0h采集静脉血4mL。采用LC-MS/MS法测定血浆样品中雷诺嗪的浓度,并计算主要的药动学参数。结果：单剂量给药500、1000、1500mg雷诺嗪缓释片后Cmax分别为（742±253）、（1355±502）和（2329±890）ng/mL;AUC0-48分别为（9072±3400）、（16574±6806）和（29324±10857）ng.mL-1.h;AUC0-∞分别为（9827±3152）、（16882±6791）和（29924±10706）ng.mL-1.h;tmax分别为（5.3±1.4）,（4.2±1.2）和（5.9±2.8）h;t1/2分别为（6.4±3.3）,（6.4±3.5）和（6.7±4.3）h。结论：在本次实验中,Cmax和AUC与剂量成比例增加,单次给药3个剂量有很好的线性关系,所有受试者都有较好的耐受性。

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