作者：赵彩芸; 吕媛; 魏敏吉; 崔洪; 张朴; 夏亚...磷酸西格列汀片生物等效性药代动力学空腹和餐后
摘要：目的评价2种磷酸西格列汀片在中国健康受试者的生物等效性。方法用单剂量、开放、随机、双周期交叉设计。24例健康受试者随机分为2组,单次空腹口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg,另24例健康受试者随机分为2组,单次餐后口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中西格列汀的浓度,用Win Nonlin 6. 4软件按非房室模型计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果单次空腹口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg后的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(452. 21±111. 26),(437. 38±99. 99)μg·L-1;tmax分别为(2. 19±1. 13),(2. 60±1. 47) h;t1/2分别为(13. 00±2. 09),(12. 95±2. 48) h;AUC0-t分别为(3568. 96±674. 41),(3521. 14±740. 60)μg·L-1·h;AUC0-∞分别为(3597. 57±680. 96),(3547. 79±744. 48)μg·L-1·h。单次餐后口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg后的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(402. 29±122. 34),(417. 04±136. 94)μg·L-1;tmax分别为(2. 06±1. 09),(1. 96±1. 05) h;t1/2分别为(13. 30±2. 95),(12. 55±2. 04) h;AUC0-t分别为(3192. 25±415. 52),(3132. 02±433. 65)μg·L-1·h;AUC0-∞分别为(3224. 92±418. 39),(3158. 45±436. 29)μg·L-1·h。空腹给药受试制剂对于参比制剂的Cmax比值为1. 06±0. 26,平均相对生物利用度:AUC0-t为(102. 02±8. 28)%,AUC0-∞为(102. 05±8. 33)%,2种制剂的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax经对数转换后90%置信区间分别为99. 21%~104. 24%,99. 23%~104. 29%和94. 41%~112. 80%。餐后给药受试制剂对于参比制剂的Cmax比值为1. 04±0. 40,平均相对生物利用度AUC0-t为(102. 30±7. 48)%,AUC0-∞为(102. 48±7. 58)%,2种制剂的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax经对数转换后90%置信区间分别为99. 54%~104. 60%,99. 66%~104. 85%和85. 42%~110. 83%。结论无论空腹还是餐后单次口服2种磷酸西格列汀片在中国健康受试者体内均具有生物等效性。
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