作者：徐红蓉; 李雪宁; 陈伟力; 顾建琴美沙拉嗪栓剂健康人体药代动力学生物等效性高效液相色谱法
摘要：目的研究进口美沙拉嗪(5-ASA)栓剂的药代动力学过程及其生物等效性.方法1 8名健康男性受试者用随机交叉给药方案,分别单次直肠给与美沙拉嗪栓剂试验药和参比药2 g,用柱前衍生化一HPLC一荧光法测定给药后不同时间点血浆中5-ASA和其活性代谢产物乙酰化-5-氨基水杨酸(Ac-5-ASA)的浓度,评价两种制剂的生物等效性.结果试验药及参比药的原形药(5-ASA):AUC0-t分别为3.20±2.35和3.34±2.83 μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为3.22±2.37和3.38±2.89 μg.h.mL-1;Cmax分别为0.48±0.16和0.42±0.17 μg.mL-1;tmax分别为4.61±2.8和5.72±3.30 h;t1/2分别为3.6 6±1.44和3.97±2.24 h.其代谢产物(Ac-5-ASA):AUCo-t分别为9.68±6.26和10.26±7.53μg.h.mL-1; AUC0-∞分别为10.01±6.79和10.74±8.57 μg.h.mL-1;Cmax分别为1.23±0.41和1.10±0.37 μg.mL-1; tmax分别为5.00±2.20和6.11±3.48 h;t1/2分别为5.99±3.33和6.64±4.22 h.经统计学处理,上述各项参数间差别均无显著性意义(P＞0.05).美沙拉嗪栓剂相对生物利用度为(103.7±19.4)%.结论美沙拉嗪栓剂试验药与参比药具有生物等效性.
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