作者：陈丽; 赵薇; 江宏磊; 周剑; 江红; 林风rakicidinb1合成抗肿瘤活性抗菌活性
摘要：目的本研究对rakicidin B1化合物3位羟基进行结构修饰,得到rakicidin B1酯化反应的系列衍生物,并考察其体外抗肿瘤及抗菌活性。方法以rakicidin B1为原料,经与不同的氯甲酸酯反应,再经水洗、制备、冻干制得目标化合物,其结构经~1H NMR,HR-ESI-MS确证。结果对酯化反应的4个衍生物进行体外抗肿瘤及抗菌活性测定,结果表明,化合物1~4对常氧和乏氧培养下的人结肠癌细胞HCT-8和人胰腺癌细胞PANC-1均具有较好的体外抑制作用;总体上看化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和万古霉素耐药粪肠球菌等10株革兰阳性菌活性均低于对照品,活性较弱。结论化合物1和3对人结肠癌细胞HCT-8和人胰腺癌细胞PANC-1具有较强的乏氧抗肿瘤活性,可作为新型的抗癌备选药物进行进一步研究。
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