作者:马佳男; 宁美英; 段雪艳孕二烯酮固体分散体微针
摘要:目的:通过将孕二烯酮(GEST)制备成固体分散体,提高其溶解度和体外溶出速率,达到微针持续7d缓慢释放的要求,为GEST缓释微针的处方设计提供研究基础。方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,溶剂法制备GEST固体分散体,考察其体外溶出特性。同时采用红外光谱法(IR)、X-射线粉末衍射法(XRD)和差示扫描热量法(DSC)考察药物在固体分散体中的存在状态。并对GEST固体分散体制备的微针进行体外透皮释放试验。结果:固体分散体技术大大提高了GEST的溶出速率,最佳比例为1:4。GEST缓释微针透皮释放试验中固体分散体的平均释药速率为23.97μg/cm~2,原料药的为4.48μg/cm~2,固体分散体的平均释药速率大于原料药。结论:固体分散体技术能显著提高GEST的溶出速率,从而提高药物在微针给药系统中的释放速率。
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