作者：代晶 廖林川法医毒物分析氯胺酮细胞色素p450药物代谢
摘要：目的考察细胞色素P450（CYP450）亚型酶在大鼠肝内氯胺酮N-去甲基代谢中的作用。方法选择CYP450亚型酶的专属性诱导剂β-萘黄酮、苯巴比妥钠、利福平、异烟肼和地塞米松，腹腔给药对实验大鼠肝微粒体进行诱导；考察经诱导后的各组肝微粒体氯胺酮N-去甲基代谢速率。选择CYP450专属性抑制剂α-萘黄酮、磺胺甲恶唑和奥美拉唑、硫酸奎宁和酮康唑，对大鼠空白肝微粒体进行体外抑制；考察各组氯胺酮N-去甲基代谢速率。上述结果分别与对照组进行比较。结果经苯巴比妥钠和地塞米松诱导，氯胺酮代谢速率有显著性变化（P〈0．05-0．001），去甲氯胺酮的生成速率分别是对照组的2．3-4．6倍和1．4-1．9倍，其余诱导剂对氯胺酮代谢无影响。经酮康唑作用，氯胺酮的代谢产生显著抑制（P〈0．001），N-去甲基活性为对照组的47．20％-28．97％，其余抑制剂对氯胺酮代谢无影响。结论CYP450亚型酶中CYP2B和CYP3A参与了氯胺酮N-去甲基代谢，氯胺酮可能在体内与上述酶底物发生相互作用。
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