作者：曾浩涛古伦宾金果榄药动学研究超高效液相色谱
摘要：目的研究金果榄中古伦宾在家兔体内的药动学。方法从金果榄的干燥块根中制备提取古伦宾,建立超高效液相色谱（UPLC）检测古伦宾方法。色谱条件,色谱柱：Acquity UPLCRBEN C18（2.1×100 mm,1.7μm）;流动相：0.3%磷酸溶液-乙腈（65：35）;流速：1 ml/min;检测波长：225 nm;柱温：35℃。考察该方法的专属性、线性、定量限、提取回收率、精密度和稳定性;测定不同浓度古伦宾对照品标准溶液的峰面积,制作古伦宾浓度标准曲线;对家兔进行古伦宾灌胃注药（50 mg/kg）,于给药后0、15、30、60、120、180、240、360、480、1400 min后进行耳缘静脉采血,测量古伦宾浓度,绘制血药浓度-时间曲线,运用Win Nonlin 3.3软件计算相应古伦宾在家兔体内的药动学参数。结果色谱图峰形显示,古伦宾保留时间在16 min,峰形正态分布,与其他峰分离良好,无内源性物质干扰。古伦宾浓度标准曲线方程为Y=502967X＋0.1501,相关系数r=0.995,线性范围为0.00122~2.50000 nmol/L,最低定量限为1.22×10^-3nmol/L。质量浓度为9.77、156.25、1250.00 nmol/L的古伦宾血浆溶液提取回收率均在80.0%以上,平均回收率为84.2%,相对标准偏差（RSD）=3.1%。156.25 nmol/L的古伦宾血浆溶液的日间RSD=3.5%。第1天日内RSD=1.7%,第2天日内RSD=4.6%。室温保存24 h,反复冻融3次,以及-20℃冷冻保存14 d时的回收率均为90.0%~110.0%。药动学参数：达峰时间（Tmax）=68.9 min、峰浓度（Cmax）=0.0671 nmol/L、末端消除半衰期（T1/2）=438.67 min、药时曲线下面积（AUC）=81.49、末端消除速率（Ke）=0.0017、清除率（CL）=20132.72、生物利用度（F）=14.08%。结论 UPLC法测定古伦宾浓度,其专属性、提取回收率、稳定性均符合要求,适用于对金果榄中古伦宾在家兔体内的药动学进行系统研究。
注：因版权方要求，不能公开全文，如需全文，请咨询杂志社
