作者：刘丽丽; 史畑女; 方蕾; 徐玲霞; 金晨; 管...脂质立方液晶纳米粒马钱子总碱白芍总苷体外评价经皮渗透前体注入法超滤离心法包封率均匀设计凝胶马钱子碱士的宁芍药苷
摘要：目的制备马钱子总碱(TASS)-白芍总苷(TGP)脂质立方液晶纳米粒(TASS-TGP LLCN),并考察其体外经皮吸收行为。方法运用前体注入法制备TASS-TGP LLCN,采用超滤离心法测定包封率,以包封率为指标采用均匀设计优化TASS-TGP LLCN处方,并对优化后制备的TASS-TGP LLCN基本性能进行评价。同时,采用泊洛沙姆407(F127)作为凝胶基质制备凝胶,运用Franz扩散池法比较TASS-TGPLLCN凝胶和TASS-TGP普通凝胶的体外经皮渗透特性,初步考察TASS-TGP LLCN凝胶的经皮渗透行为。结果 TASS-TGP LLCN的最佳制备处方为甘油单油酸酯(GMO)1.0 g,F127 0.25g,分散相60 mL,马钱子碱、士的宁及芍药苷包封率均大于50%,制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为(245.3±16.4)nm,pH值6.62,在透射电镜下呈立方体结构,大小均一;透皮实验显示,TASS-TGP LLCN凝胶的24 h累积透过量、渗透速率及皮肤滞留量均大于TASS-TGP普通凝胶。结论 TASS-TGP LLCN呈现促渗和皮肤贮库的双重效应,具有潜在的开发前景。
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