作者：余丹妮; 伍薇; 祁玮玮; 王如意; 刘双双; ...女贞子三萜胡椒碱共无定型复合物溶出伴随释放复方配伍熊果酸齐墩果酸
摘要：目的制备女贞子三萜（triterpenoids of Ligustri Lucidi Fructus,TLLF）-胡椒碱（piperine,PIP）共无定型复合物（co-amorphous complex,CAC）,以提高TLLF的溶出度。方法采用溶剂挥发法制备TLLF-PIP-CAC,运用粉末X射线衍射（PXRD）、差示扫描量热法（DSC）、扫描电子显微镜（SEM）对TLLF-PIP-CAC的微观结构进行表征,通过热稳定性实验考察TLLF-PIP-CAC的稳定配比,采用紫外-可见分光光度法（UV-Vis）和高效液相色谱法（HPLC）分别测定TLLF、PIP及TLLF-PIP-CAC中齐墩果酸（OA）和熊果酸（UA）或PIP的药物量,运用傅里叶红外光谱（FTIR）对优选的TLLF-PIP-CAC各组分间的相互作用进行分析,并对其溶解和体外溶出行为进行考察,以评价制剂的形成。结果 PXRD结果表明,TLLF-PIP质量比为1∶1的TLLF-PIP-CAC为稳定的CAC。SEM图谱表明TLLF-PIP-CAC粒子呈类球形。FTIR图谱提示,TLLF主要分子及PIP分子间存在氢键相互作用。溶解和体外溶出实验表明,TLLF在TLLF-PIP-CAC中的溶解和溶出均显著提高,而PIP的溶出显著降低,两者呈现伴随释放效应。结论所制备的TLLF-PIP-CAC能显著提高TLLF的溶出度和CAC稳定性,这一制剂为促进难溶性中药组分的复方配伍提供了一定的参考。
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