作者：陈一桢; 张文娟; 唐兰如; 刘红; 陈勇和厚朴酚长循环纳米脂质体体外释放药动学包封率正交试验透析法累积释放率
摘要：目的优化和厚朴酚长循环脂质体（HLCL）制备工艺,并考察其体外释放及体内药动学特征。方法以和厚朴酚包封率为指标,通过正交试验优化HLCL组方,并对优化组方采用透射电子显微镜（TEM）扫描观察HLCL表面形态,透析法研究HLCL体外释放情况,UPLC-MS/MS法研究大鼠分别ig等剂量和厚朴酚及HLCL（20 mg/kg和厚朴酚）后的血浆药动学参数。结果 HLCL的最优制备条件为大豆磷脂酰胆碱-胆固醇-m PEG2000-DSPE的质量比为8∶1∶1、药脂质量比为1∶10、超声时间为12 min。在此条件下,HLCL在TEM下为圆球,包封率84.7%、载药量10.4%、平均粒径121.5 nm、Zeta电位-30.8 mV。HLCL体外释放缓慢,24 h在p H 1.2和p H 6.9释放介质中的累积释放率分别为80%和71%。大鼠ig给药后,HLCL组和厚朴酚的Cmax、tmax、t1/2分别为（23.29±11.76）ng/m L、（0.13±0.05）h和（10.59±5.72）h,和厚朴酚组的Cmax、tmax、t1/2分别为（79.34±56.32）ng/m L、（0.30±0.07）h和（4.44±3.14）h,两组的AUC0-∞无显著差异。结论与游离和厚朴酚相比,HLCL体外释放缓慢,体内吸收迅速、消除缓慢。
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