作者：曹宝辰; 吴国杰; 何宇鹏; 韩福社手性氨基醇
摘要：膦-噁唑啉化合物作为一类＂优势配体＂,自发现以来就引起化学家们的广泛关注。现有合成方法存在路线长、收率低、分离困难等问题。本研究发展了一种合成手性芳基膦-噁唑啉（PHOX）的简单高效方法。在1-羟基苯并三唑（HOBt）、1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺盐酸盐（EDCI）作用下,2-（二苯基膦基）苯甲酸与多种光学纯的氨基醇发生缩合反应,高收率获得酰胺基醇类化合物;之后酰胺基醇经三苯基膦/三乙胺/四氯化碳体系处理完成噁唑啉环的构建,以64%~86%的总收率得到膦-噁唑啉化合物。随后,合成的化合物（S）-t-Bu PHOX被应用于钯催化β-酮酯的脱羧Tsuji烯丙基化反应,得到了80%的收率和84%的ee值。该新方法具有原料易得、条件温和、收率高等优点。
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