作者：张成路; 国阳; 吴一非; 朱长安; 曲瑞峰; ...脂肪基均三唑吡啶组块药物筛选
摘要：分别将6种脂肪酸与二氨基硫脲反应,合成了6种含不同碳数的3-脂肪基-1,2,4-三唑（1a~1f）,其中化合物1e和1f为首次合成。在三氯氧磷存在下,分别将化合物1a~1f与4-吡啶甲酸和2,6-吡啶二甲酸反应,首次高产率合成了12种三唑并噻二唑衍生物（2a~2f）和（3a~3f）。为对比引入3-脂肪基和吡啶组块对生物活性的影响,分别合成了3-苯基含吡啶组块产物（5）、双枝3-苯基含吡啶组块化合物（6）、不含吡啶组块的化合物（7a~7c）和（8a~8c）。应用IR、1H NMR和HRMS等技术手段对19种新物质进行了结构表征,并研究了其对Cdc25B和PTP1B的抑制性能,研究结果表明,含有吡啶组块的双枝脂肪基化合物3b、3d、3e和3f对Cdc25B有良好的抑制活性,IC50值（mg/L）分别为1.12±0.27、2.72±1.07、0.72±0.05和4.97±0.93;化合物2b、3d和5对PTP1B表现出较高的抑制活性,IC50值（mg/L）分别为0.98±0.13、1.33±0.11和2.18±0.20。
注：因版权方要求，不能公开全文，如需全文，请咨询杂志社
