作者：李谷才; 孙磊; 陈波; 钟怀玉吡唑并吡啶多巴胺d4受体配基体外受体结合分析
摘要：以吡唑并[1,5-α]吡啶-3-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料,经过还原胺化、水解和N-烷基化反应,合成了3-（4-苄基哌嗪-1-基甲基）吡唑并[1,5-α]吡啶、3-[4-（4-氯苄基）哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶和3-[4-（4-甲氧基苄基）哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶,通过1H NMR、ESI MS等技术手段对中间体及3个目标化合物进行了表征,并通过体外受体结合实验,测定3个目标化合物对多巴胺D42受体的亲和常数（K）分别为1.6、7.2、65 nmol/L;对D2受体的亲和常数分别为1920、5320和9800 nmol/L;对D3受体的亲和常数分别为1710、4270和5600 nmol/L.结果表明,3-（4-苄基哌嗪-1-基甲基）吡唑并[1,5-α]吡啶对多巴胺D4受体具有较高的亲和性与选择性,是多巴胺D4受体潜在的配基.
注：因版权方要求，不能公开全文，如需全文，请咨询杂志社
