作者：江银枝; 周俊; 梁大伟; 蒋玲波; 刘正江嘧啶合成大肠杆菌甲硫酰胺肽酶cxcr4构效关系
摘要：合成并表征了5种4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类化合物。测试了它们对大肠肝菌甲硫酰胺肽酶（EcMetAP）的抑制作用及对CXCR4受体的拮抗作用。发现5种化合物均对EcMetAP酶活有抑制作用,除化合物2外均对CXCR4受体有拮抗作用。利用FieldTemplater和FieldAlign软件对化合物1~5的上述活性构效关系进行了分析,初步认为化合物的嘧啶环3位N原子及4位取代苯环上若引入给电子基团,可增强这类化合物的EcMetAP酶抑制活性;在嘧啶环2位引入负电性较强的基团取代,改造2个苯环和嘧啶环的4、5、6位C原子的结构可增强其CXCR4受体拮抗活性。
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