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首页 期刊 药学与临床研究 4-[2-(2-氨基-4,7m二氢-4-氧-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的中试生产【正文】

4-[2-(2-氨基-4,7m二氢-4-氧-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的中试生产

作者:祝莉霞 彭苏 赵一农中间体培美曲塞二钠肿瘤药物

摘要:目的:研究培美曲塞二钠的关键中间体4-[2-(2-氨基4,7-二氢4-氧-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的放大生产。方法:以对碘苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、溴代、环合、水解等反应得到制备培关曲塞二钠的关键中间体。结果:总收率约36.8%,本方法操作简单,收率稳定,适合工业化生产。

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药学与临床研究

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