作者：王太禹; 王利娜; 赵力挥; 王国成吲哚胺2ido1抑制剂合成肿瘤免疫
摘要：吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)是人体色氨酸代谢通路中的关键酶,可介导肿瘤免疫应答的关键性免疫抑制酶,IDO1抑制剂是一种潜在的肿瘤免疫治疗药物。本研究在新近报道的IDO1蛋白-抑制剂复合物晶体(PDBID:6AZV)基础上,通过分析抑制剂与IDO1的相互作用模式,参考复合物晶体中的抑制剂结构,设计合成了11个化合物,其结构经图谱数据确认。初步活性研究表明,在目标化合物中含有联苯(吡啶)四唑结构的化合物(B1和B2)与含有磺酰胺结构的联苯化合物(D1、D2和D3),在酶和细胞水平的抑制活性实验中,均具有优良的IDO1抑制活性,与阳性对照INCB24360相当或更优。
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