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第三代ALK抑制剂lorlatinib在非小细胞肺癌中的研究进展

作者:林安琪; 陈雨晴; 陈心蕊; 游丹铭; 罗鹏; ...劳拉替尼alk抑制剂非小细胞肺癌临床研究

摘要:Lorlatinib(PF-06463922)是一种具有高度选择性且强效的第三代ALK(anaplastic lymphoma kinase,ALK)/ROS1(c-ros oncogene 1,receptor tyrosine kinase)双重抑制剂。2018年11月,美国食品药物监督管理局批准了lorlatinib用于治疗接受crizotinib和至少一种其他ALK抑制剂治疗之后疾病恶化,或接受alectinib或ceritinib作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的晚期ALK阳性NSCLC患者。Ⅰ/Ⅱ期临床研究结果显示,其具有优异的抗肿瘤活性、强大的颅内治疗活性、良好的耐受性和安全性。本文分别从lorlatinib的化学结构、作用机制、药效动力学、药代动力学、用法和用量、临床研究、安全性以及未来的发展方向作系统性的综述,以期为临床实践提供参考价值和借鉴意义。

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