作者：闻家辰 姜涛 包宇 林贤俊 王宛荞 刘丹 赵...apicidin硫酯抗肿瘤活性构效关系
摘要：将天然产物apicidin分子中大环结构简化，并对锌离子结合区结构修饰，设计了两类取代乙酸己（庚）硫酯类化合物。所合成的26个化合物结构经1HNMR、IR、MS与HR-MS确证。采用MTT法与台盼蓝染色法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选，药理结果显示，化合物II-1、II-3、II-6、II-13针对HL-60肿瘤细胞活性较好，IC50值达到微摩尔级，化合物II-7、II-8针对MCF-7肿瘤细胞的抑制作用优于阳性对照药伏立诺他，IC50值分别为3-19和6-29μmol·L^-1。
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