作者：席月月 金晶 孙艳 陈晓光 宋宏锐 徐柏玲pin1抑制剂嘧啶二芳基醚
摘要：Pinl是一种肽一脯酰胺键异构酶（PPIase），是潜在的抗肿瘤药物靶标。本文基于二苯酮类Pinl抑制剂先导结构，设计合成了含有嘧啶环的二芳基醚类新结构化合物。采用胰凝乳蛋白酶偶联实验，评价了化合物5a-Sd及6a-6i对Pinl酶抑制活性，发现了6个化合物对Pinl酶具有抑制活性。采用分子对接探索了上述化合物与Pinl的结合方式，为阐述构效关系和进一步结构改造提供了依据。
注：因版权方要求，不能公开全文，如需全文，请咨询杂志社
