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月桂酸二乙醇酰胺修饰利福喷丁脂质体的制备、性质及肺部给药

作者:束家有; 全向阳; 束怡; 广一平; 刘有成利福喷丁脂质体月桂酸二乙醇酰胺肺部给药

摘要:目的 制备表面活性剂修饰利福喷丁(RIF)脂质体,进行该脂质体水化性能、载药量、释药速度和肺部给药研究。方法 采用薄膜超声法制备利福喷丁脂质体,比较月桂酸二乙醇酰胺(LDEA),Tween80和azone修饰利福喷丁脂质体的形态、包封率、释药速度和离体猪肺膜透过性,通过纤支镜进行肺部给药研究。结果 RIF-LDEA脂质体粒径在15~50nm,包封率为83.0%,表观透膜系数Kp为44.29;LD50为675mg·kg^-1。结论 LDEA修饰使利福喷丁脂质体的载药量增加1倍、释药速度的可调性强及安全性好。经纤支镜介导灌注给药治疗肺内膜结核的效果显著。

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