作者:盛春泉; 朱杰; 张万年; 宋云龙; 张珉; 季...三唑类合成抗真菌活性构效关系
摘要:目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物.方法根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布,设计并合成了21个1-(1,2,4-三唑-1H-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-取代-1-哌嗪基)-2-丙醇类化合物,并测定了体外抑菌活性.结果体外抑菌测试结果表明,所有化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌.在哌嗪的各种取代基中,苯基和杂环取代的抗真菌活性明显优于苯甲酰基取代.结论有多个化合物的体外抗真菌活性明显高于氟康唑和特比萘芬,其中化合物Ⅷ-1,4,5和Ⅸ-3具有广谱、高活性的优点,值得进一步研究.
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