作者：戚建军; 郭慧元; 刘明亮; 孙兰英喹诺酮类药物临床应用革兰氏阳性菌抗菌作用
摘要：目的寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物.方法设计合成7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物,测定其体内外活性.结果共合成了20个新化合物,经1HNMR,MS和HRMS确证其结构.其中5个目标化合物(22～26)有广谱活性,尤其对革兰氏阳性菌具有很强的活性.其中化合物24对所试的13株革兰氏阳性菌的MIC值均0.03 mg*L-1,其活性优于对照药克林沙星和加替沙星,对所试的6株革兰氏阴性菌,其活性相当于或低于对照药.结论化合物(22～26)值得进一步评价.
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