冠状动脉疾病诊断药therapeutics公司腺苷a2a受体增加冠脉血流量a受体激动剂血管扩张作用血管扩张剂不良反应高选择性
摘要：冠脉血管扩张剂，如腺苷和双嘧达莫可刺激腺苷A2A受体，通常是用于诊断冠状动脉疾病的药理学压力试验。然而，这两种物质均可非选择性地刺激A1、A2B和A3受体亚型，导致不良反应（支气管痉挛、呼吸困难、胸痛、头痛、眩晕和重度房室节阻滞）的高发生率。此外，腺苷的冠脉血管扩张时间十分短暂，必须每隔4～6分钟静脉注射1次。然而，有效的高亲和力A2A受体激动剂又会导致作用时间过长，引发明显的低血压，从而其应用受到限制。因此，科学家们一直在致力于研究与开发具有更少副作用、更高选择性的A2A受体激动剂作用及能够以静脉滴注给药方式代替静脉输注而产生速效的选择性血管扩张作用的新型药理学压力试剂。Regadenoson（CVT-3146）是由CV Therapeutics公司开发的一种新型低亲和力A2A受体激动剂，为2-（N-吡唑基）腺苷衍生物，可更高选择性地作用于冠状动脉，引起血管扩张，增加冠脉血流量，且其冠脉血管扩张作用时间比腺苷更长，但不会引起显著的低血压和其他不良反应。
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