作者：佘高宏; 孟志云; 刘慧玲; 王东援; 窦桂芳高效液相色谱法大鼠药代动力学大鼠血浆代谢产物反相hplc法格尔德霉素脱甲基烯丙胺
摘要：目的：建立大鼠血浆中17-烯丙胺基-17-脱甲基格尔德雷素（17AAG）和17-氨基-17-脱甲基格尔德雷素（17AG）的反相高效液相色谱分析方法，用于17AAG及其主要代谢产物17AG的临床前药代动力学研究。方法：以α-萘酚为内标，用乙酸乙酯将17AAG和17AG从大鼠血浆中萃取分离吹干后，流动相复溶，HPLC分析。色谱柱为日产迪玛Inertsil-ODS3色谱柱（250mm×4．6mm，5μm），流动相为乙腈-25mmol·L^-1磷酸盐缓冲液（含三乙胺10mmol·L^-1）（55：45，pH=3．0），流速1mL·min^-1，紫外检测波长313nm。结果：17AAG、17AG及内标α-萘酚与内源性干扰分离良好，17AAG和17AG在10．0～16000．0μg·L^-1浓度范围内呈良好线性关系，相关系数分别为0．9992和0．9987，平均萃取回收率均大于80％，内标回收率为85％。2种组分的最低定量限为10μg·L^-1。17AAG日内RSD为2．9％～11．3％，日间RSD为6．5％～18．5％；17AG日内RSD为3．0％～3．8％，日间RSD为5．9％～16．4％。大鼠舌下静脉推注17AAG15mg·kg^-1后，其主要药动学参数为：CL=21．14mL·min6-1·kg^-1，AUC=206．5μg·min·mL^-1，t1/2α=24．82min，t1／2β=116．20min，Vc=1046．3mL·kg^-1。结论：本法可满足17AAG临床前药代动力学研究的要求。
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