作者：李四聪; 季绍聪; 赵亮; 廖晓雨; 刘传峰; ...大环分子识别杯芳烃咔唑青蒿素
摘要：合成了N-水杨醛腙修饰的11-氮杂青蒿素及去氧类似物.采用紫外、荧光、核磁共振以及分子模拟等技术分析了二聚体(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-11-(((E)-2-羟基-5-(4-羟基-3-((E)-(((3R,5aS,6R,8aS,9R,12R,12aR)-3,6,9-三甲基-10-氧代十氢-3,12-环氧[1,2]二氧杂[4,3-i]异喹啉-11(12H)-基)亚氨基)甲基)苄基)亚苄基)氨基)-3,6,9-三甲基十氢-3,12-环氧[1,2]二氧杂[4,3-i]异喹啉-10(3H)-酮(3)的优势构像;探索了它与血红素的作用行为;研究了它与杯[4]咔唑的结合、识别及被增溶性能.结果表明,因水杨醛腙键的OH与席夫碱N原子之间的分子内氢键作用,3呈现分子钳状的优势构像,使其得以识别血红素.此外,3可被杯[4]咔唑的疏水空腔封装,且结合作用强(结合常数Ka=2.8×10^5 L·mol^-1),因而其水溶性得以改善,这为今后生物活性测试奠定了基础.
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