三氟甲基化反应选择性氧化二氟芳烃中国科学院上海有机化学研究所区域选择性有机化学家
摘要：二氟甲基(CF2H)是一种重要的含氟官能团.它具有一定的亲脂性,并且还可以作为氢键的供体.因此,含二氟甲基的化合物在药物化学领域有着广泛的应用.虽然有机化学家发展了一系列制备含二氟甲基芳烃的方法,但向杂芳烃引入二氟甲基的方法非常有限.杂芳烃自由基C-H键二氟甲基化反应仅适用于N-杂芳烃,并且区域选择性差.中国科学院上海有机化学研究所卿凤翎课题组在自己发展氧化三氟甲基化反应的基础上,以二氟甲基三甲基硅烷(TMSCF2H)为亲核的二氟甲基化试剂,成功地实现了铜参与杂芳烃C-H键氧化二氟甲基化反应.该反应成功的关键是选择9,10-菲醌(PQ)作为氧化剂,适用于一系列N-和O(S)-杂芳烃,并且区域选择性地生成二氟甲基杂芳烃.
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